替米考星具有很强的抗菌作用，药代动力学特征优良，同时还能提高动物体的免疫力，另外，最新研究显示，替米考星个别猪病防治上，还具有抗病毒作用。而且与临床常用的其它抗生素之间无交叉抗药，在多种动物疾病的临床治疗上都取得了显著的效果。

　　替米考星为白色粉末，味苦。在pH值为2.0-7.4时含量变化很小，在pH值为0.5和13等强酸强碱条件下不稳定，易分解。在临床应用中，由于机体胃液中包括水、电解质、脂类、蛋白质和多肽激素，因此胃液的PH值在0.9-1.5之间，所以，口服替米考星在胃中常会被破坏，而且还可能引发机体的胃溃疡。

　　一、作用机理

　　（一）抑制细菌蛋白合成

　　替米考星是半合成的畜禽专用大环内酯类抗生素，具有16元环的内酯结构，环上的羟基与糖或取代糖以甙键的方式连接，大环张力较少，因而性质稳定。替米考星主要通过抑制细菌的蛋白合成起到抗菌作用，其与50S核糖体亚单位可逆性的结合，抑制移位酶的活性，影响核糖体的位移过程，阻碍肽链的延长和蛋白质的合成，为生长期抑菌剂。替米考星是目前最为安全的抗生素之一，其毒性较小的部分原因是其不与哺乳动物的80S核糖体结合。

　　（二）促进机体的防御功能

　　替米考星具有协同巨噬细胞产生杀菌作用。在正常状态时，存在于肺泡内的巨噬细胞能将集聚在感染部位的细菌、支原体等吞入后，利用自身的消化酶将吞入的病原体杀灭，然后从被杀死的菌体内释放所谓的抗原免疫成分，在淋巴细胞内传递信息，促进抗体的产生。但实际上，被吞入巨噬细胞内的病菌有部分未能被杀灭，而投给替米考星后，则能协同巨噬细胞消化酶杀灭病原菌。研究还证实，猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)和猪圆环病毒Ⅱ型(PCV2)两种病毒同时感染时引起猪体内巨噬细胞数量的减少，同时降低其免疫功能，而此时投给替米考星，则能协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常。替米考星还能抑制中性粒细胞的坏死，具有诱导细胞凋亡的效应，防止炎症加剧。此外，替米考星还可能作为免疫介质，调节机体免疫功能，从而促进机体防御功能。

　　二、抗菌活性

　　替米考星有很强的抗菌活性，且抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、支原体、螺旋体等均有抑制作用。主要用来治疗牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物因敏感菌引起的感染疾病，尤其是治疗畜禽呼吸道感染效果更为明显。对胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体具有比泰乐菌素更强的活性。

　　替米考星碱为生物碱，溶液pH值为碱性；磷酸替米考星为磷酸盐，溶液pH值为酸性。替米考星碱脂溶性较强，而其离子性（水溶性）很差；磷酸替米考星离子性很好（水溶性好），而脂溶性相比替米考星碱则大幅下降。并且，单位质量的两个原料药，替米考星碱的有效含量最高。

　　替米考星发挥抗菌作用是需要进入细菌细胞内。而细菌细胞分裂和生长需要在一个酸性环境才能正常进行。

　　替米考星碱相比酸性的磷酸替米考星，它进入细菌细胞以后，就改变了酸性环境条件，从而抑制了细菌、支原体等病原体的生长和繁殖。使其在抗菌、抗支原体方面，比磷酸替米考星更有优势。而且对于脂溶性较强的替米考星碱来说，进入动物体内，更容易通过细菌的屏障——细胞壁，进入细菌细胞内。而对脂溶性比较差的磷酸替米考星来讲，由于进入细菌细胞的难度大，导致较大量的药物游走在细菌细胞外，其抗菌作用也会大大降低。

　　早在2004年，国外研究与应用已经证明，替米考星可以有效防控猪蓝耳病。后来，研究也发现，替米考星碱对蓝耳病毒复制有抑制作用。

　　其机制如下：

　　替米考星碱很容易在猪的肺泡巨噬细胞内聚集，并且，替米考星碱在肺巨噬细胞内的浓度，要比细胞外高出50倍以上。而众所周知，蓝耳病病毒的主要靶向细胞就是肺部的巨噬细胞，蓝耳病毒进入机体便迅速攻入猪的肺泡巨噬细胞。这样，它就通过借助巨噬细胞酸性环境和营养条件，疯狂进行新病毒的装配、复制和繁殖。而大量偏碱性的替米考星碱进入肺泡巨噬细胞后，就改变了巨噬细胞内的酸性环境。也就改变了巨噬细胞内适宜蓝耳病毒复制和繁殖的酸性环境条件！大量碱性替米考星在巨噬细胞内聚集，会使猪肺巨噬细胞出现药物性的“弱碱性环境”，从而使蓝耳病毒的复制受到抑制，并使肺泡巨噬细胞也间接受到保护。