TMP理化性质为白色或黄白色粉末,无臭,味苦。
药理作用
药效学 本品为TMP的乳酸盐,抗菌谱与磺胺类基本相似,但抗菌作用较弱,对多种G菌、G¯菌有效,单用易引起细菌耐药性。TMP的作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。与磺胺药的作用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阴断,增强磺胺药的作用达数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,而且还能减少耐药菌株的产生。
药动学 TMP内服后吸收迅速,用药后2~3小时血中可达有效抑菌浓度,广泛分布于各组织和体液中。TMP以非离子形式大部分从肾排出,少量从胆汁排泄。
药理作用
药效学 本品为TMP的乳酸盐,抗菌谱与磺胺类基本相似,但抗菌作用较弱,对多种G菌、G¯菌有效,单用易引起细菌耐药性。TMP的作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。与磺胺药的作用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阴断,增强磺胺药的作用达数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,而且还能减少耐药菌株的产生。
药动学 TMP内服后吸收迅速,用药后2~3小时血中可达有效抑菌浓度,广泛分布于各组织和体液中。TMP以非离子形式大部分从肾排出,少量从胆汁排泄。
药物的相互作用
(1)与磺胺药联用,可增强磺胺药的作用达数倍至数十倍。还可减少耐药菌株的产生;
(2)TMP还能增强四环素类、青霉素类、红霉素、庆大霉素等的抗菌作用;
(3)其它可与TMP增效的抗菌药物有:氟哌酸、环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、喹乙醇等。
使用方法配合比例:与磺胺类药物1:5,与其他抗菌药1:4。
(4)TMP与氨基糖苷类抗生素联用,可产生增效作用, 最佳科学配比为4:1,即4份氨基糖苷类抗生素配1份TMP。(氨基糖苷类抗生素,给药剂量大致范围是1g兑水8-15斤)
(5)TMP与利福平配伍,有协同抗菌作用,最佳科学配比是4:1 (利福平用量,按1g 兑水10-12斤水) 另外利福平属于抗结核杆菌要药,也属于杀菌剂,尤其对肺炎军团菌、以及衣原体也有很好的杀菌作用。
(6)TMP与青霉素类药物,以及土霉素联用,有显著的增效作用,同样最佳科学配比依然为4:1。
(7)TMP与强力霉素联用,对部分菌株有协同或累加抗菌作用,但对大多数菌株无增效作用。所以用强力霉素控制支原体感染时,也可以不用配TMP,(也就是说,TMP不是对任何一种抗生素都有增效功能的)
(8)TMP与粘菌素类药物联用,增效作用可达2-32倍,且对绿脓杆菌协同作用尤为显著。
不良反应
毒性虽小,但大剂量长期应用会引起骨髓造血机能抑制。
注意事项
本品抗菌作用较弱,易产生耐药性,故不宜单独应用。