一、庆大霉素特点:
属杀菌性抗生素。
属广谱氨基糖苷类。
对革兰氏阴性菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应(PAE),即具有低于抑菌浓度的持续抑菌作用,将药物完全消除,或药物浓度低于最低抑菌浓度(MIC)时,在一定时间内细菌的生长仍然持续被抑制。
属于浓度依赖性抗菌药物。近年研究表明,庆大霉素的抗菌活性依赖于细胞膜抗生素的有效浓度,在日剂量不变的情况下,单次给药可以获得一日多次给药的更大血药峰浓度,使峰浓度与最小抑菌浓度的比值增大,从而明显提高抗菌活性和临床疗效。另外,庆大霉素对致病菌的抗生素后效应(PAE)也具有浓度依赖性,日剂量单次给药可降低适应性耐药和耳、肾毒性的发生率,还可减少因抓猪灌药、注射而造成的应激反应。
本品内服极少吸收,肠道内浓度较高,可作为肠道感染用药,治疗仔猪黄白痢及肠炎等。
本品注射给药吸收迅速、完全,肌注0.5-1小时内产生血药峰浓度,生物利用率可达90%。当其剂量增大后,可提高血药浓度,并适当延长持续时间。
本品为碱性化合物,易溶于水,较为稳定,抗菌活性在偏碱性环境中最强。
庆大霉素如果使用剂量过大或用药时间过长,有一定毒副作用。
细菌对本品也易产生耐药性,但耐药菌株远不如链霉素、卡那霉素普遍。如剂量充足或者与其他抗菌素合用,并且避免局部用药,可以减少或防止发生。一旦发生后,立即停药,细菌又可恢复敏感性。氨基糖苷类不同品种间存在着不完全的交叉耐药性。
二、药物相互作用
庆大霉素与β内酰胺类抗生素(如青霉素类或头孢菌素类)联用,通常对多种革兰氏阴性菌,包括绿脓杆菌等有协同作用。对革兰氏阳性菌也有协同作用。例如,庆大霉素与青霉素联合作用于链球菌,与耐酶半合成青霉素联合作用于金黄葡萄球菌,与头孢菌素联合作用于肺炎杆菌,与青霉素G或氨苄西林联合作用于李氏杆菌与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等。这是因为β内酰胺类药物导致细菌的细胞壁损伤,可增加细菌胞膜对庆大霉素的摄取,因为细胞壁的损伤使药物容易接近细胞膜。
与甲氧苄啶-磺胺合用,对大肠杆菌及肺炎克雷伯氏菌也有协同作用。
治疗全身严重感染时,本品可与地塞米松、氟苯尼考等合用,治愈率较高。
本品在碱性环境中抗菌作用增强,与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱等)合用可增强抗菌活力,但毒性也相应增强。当PH值超过8.4时,抗菌作用反而减退。
禁与维生素C混用,以免降低疗效。
属杀菌性抗生素。
属广谱氨基糖苷类。
对革兰氏阴性菌和阳性球菌存在明显的抗生素后效应(PAE),即具有低于抑菌浓度的持续抑菌作用,将药物完全消除,或药物浓度低于最低抑菌浓度(MIC)时,在一定时间内细菌的生长仍然持续被抑制。
属于浓度依赖性抗菌药物。近年研究表明,庆大霉素的抗菌活性依赖于细胞膜抗生素的有效浓度,在日剂量不变的情况下,单次给药可以获得一日多次给药的更大血药峰浓度,使峰浓度与最小抑菌浓度的比值增大,从而明显提高抗菌活性和临床疗效。另外,庆大霉素对致病菌的抗生素后效应(PAE)也具有浓度依赖性,日剂量单次给药可降低适应性耐药和耳、肾毒性的发生率,还可减少因抓猪灌药、注射而造成的应激反应。
本品内服极少吸收,肠道内浓度较高,可作为肠道感染用药,治疗仔猪黄白痢及肠炎等。
本品注射给药吸收迅速、完全,肌注0.5-1小时内产生血药峰浓度,生物利用率可达90%。当其剂量增大后,可提高血药浓度,并适当延长持续时间。
本品为碱性化合物,易溶于水,较为稳定,抗菌活性在偏碱性环境中最强。
庆大霉素如果使用剂量过大或用药时间过长,有一定毒副作用。
细菌对本品也易产生耐药性,但耐药菌株远不如链霉素、卡那霉素普遍。如剂量充足或者与其他抗菌素合用,并且避免局部用药,可以减少或防止发生。一旦发生后,立即停药,细菌又可恢复敏感性。氨基糖苷类不同品种间存在着不完全的交叉耐药性。
二、药物相互作用
庆大霉素与β内酰胺类抗生素(如青霉素类或头孢菌素类)联用,通常对多种革兰氏阴性菌,包括绿脓杆菌等有协同作用。对革兰氏阳性菌也有协同作用。例如,庆大霉素与青霉素联合作用于链球菌,与耐酶半合成青霉素联合作用于金黄葡萄球菌,与头孢菌素联合作用于肺炎杆菌,与青霉素G或氨苄西林联合作用于李氏杆菌与羧苄西林联合作用于绿脓杆菌等。这是因为β内酰胺类药物导致细菌的细胞壁损伤,可增加细菌胞膜对庆大霉素的摄取,因为细胞壁的损伤使药物容易接近细胞膜。
与甲氧苄啶-磺胺合用,对大肠杆菌及肺炎克雷伯氏菌也有协同作用。
治疗全身严重感染时,本品可与地塞米松、氟苯尼考等合用,治愈率较高。
本品在碱性环境中抗菌作用增强,与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱等)合用可增强抗菌活力,但毒性也相应增强。当PH值超过8.4时,抗菌作用反而减退。
禁与维生素C混用,以免降低疗效。
三、适应症
庆大霉素对治疗敏感菌引起的严重感染有良好的疗效。临床主要用于控制和治疗耐药性金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌和其它需氧革兰氏阴性细菌引起的局部和全身感染。如败血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支气管肺炎)、胃肠道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨关节炎及皮肤和软组织感染等。
四、用法与用量
本品效价以重量计算,1克等于100万单位。
(1)内服一日量,每公斤体重10-15mg,每日2-3次分服,连用2-3日。
(2)肌注:一次量,每公斤体重2-4mg,一日2次,连用2-3日。以上是官方《兽药使用指南》推荐的用量。
下面介绍一个治疗仔猪下痢的验方,是笔者历经十年反复试验总结得出的,剂量比官方推荐用量大一些,临床效果不错,有兴趣者不妨一试:
庆大霉素粉5.0克,甲氧苄氨嘧啶1.0克,东莨菪碱片20片(5mg/片),口服补液盐13.75克,凉开水500毫升,内服一次量,每公斤体重1毫升,2次/日,连用2-3天。
如果为了减少抓猪造成的应激,每天也可只灌服一次,每公斤体重可灌服2.0毫升。
如果仔猪体重超过10kg,灌药不方便,可肌注庆大霉素注射液。肌注一次量,每公斤体重6-8mg,即4%庆大霉素注射液0.15-0.2ml/kg体重,每日2次,连用2-3天。如果每天肌注一次,剂量可加倍。
对脱水严重的病例,也可将庆大霉素注射液加在5%葡萄糖生理盐水20-40ml中,进行腹腔注射。
对严重病例不管灌服、肌注或腹腔注射,均可酌情适当加量。
五、使用注意事项
庆大霉素虽然可以与青霉素或头孢菌素类等联用,但不能用庆大霉素注射液稀释,不能混合在同一针管或吊瓶里注射,否则会使庆大霉素疗效降低,可分别肌肉注射或滴注青霉素、庆大霉素。
初生仔猪未吃初乳时,最好不要灌服庆大霉素来预防仔猪黄痢。笔者曾经轻信某些报刊登载的文章,说仔猪未吃初乳前灌服庆大霉素6万单位,可以预防仔猪黄痢。笔者照此试用,结果10头仔猪陆续死亡6头,致死原因都是胃底部有严重的溃疡。吃一堑长一智,笔者建议凡未吃初乳、胃中空虚的仔猪最好不要灌服庆大霉素来预防黄痢,以免发生胃溃疡,造成不应有的损失。
本品不可与链霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素等氨基糖苷同类药品联用,以防增强毒性。
本品不可静脉推注,有呼吸抑制作用。
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延伸阅读
庆大霉素
庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素, 主要用于治疗细菌感染,尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合,阻断细菌蛋白质合成。庆大霉素是为数不多的热稳定性的抗生素,因而广泛应用于培养基配置。
主要成分:由小单孢菌所产生,为一种多组分抗生素。
性状:常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。在水中易溶,在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中不溶。
功能主治:对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌对本品敏感;链球菌对本品耐药。厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来,由于本品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。对金葡菌及大肠杆菌,产气杆菌,奇异变形杆菌,绿脓杆菌等G-菌作用较强。适用于敏感细菌所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染(包括烧伤)、李斯特菌病。
药物相互作用:1.与其他氨基糖苷类合用或先后连续应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用的可能性。与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用。
2.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素等合用或先后连续应用,可增加耳毒性与肾毒性的可能性。
3.与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。
4.与多粘菌素类合用或先后连续应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
5.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
用法及用量:成人肌内注射或稀释后静脉滴注,一次80mg(8万单位),一日2-3次。小儿按体重每日3-5mg/kg,分2-3次给药。
不良反应和注意:全身应用合并鞘内注射时可引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭;肾毒性)。停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,需要引起注意。
【主要成分】庆大霉素
【含量】硫酸庆大霉素98%(1mg8271U)
【药理作用】本品通过抑制细菌蛋白质合成呈现杀菌作用。对G+、G-菌均有较强的杀灭作用,抗绿脓杆菌的作用尤为突出,对金黄色葡萄球菌高敏,尚有抗支原体作用。
【适应症】主治禽类由大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、支原体等病因引起的肠炎、下痢、气囊炎、输卵管炎,对肠炎型的大肠杆菌病、坏死性肠炎效果显著。对猪痢疾、肺炎、布鲁氏杆菌病、葡萄球菌、链球菌、化脓性子宫炎等亦有较好的作用。
【用法用量】
混饮:每1g本品兑水15-20kg(每袋100g兑水1500-2000kg)集中或自由饮用,一天一次,连用3-5天。
混饲:每1g本品拌料8-10kg(每袋100g拌料800-1000kg),集中或自由觅食,一天一次,连用3-5天。
【包装】100g/袋×10袋/桶×6桶/件